การผลิตทองคำที่เป็นไปได้จากองค์ประกอบทั่วไป เช่นตะกั่วเป็นเรื่องที่มนุษย์สงสัยมาช้านาน และระเบียบวินัยของการเล่นแร่แปรธาตุ ในสมัยโบราณและยุคกลาง มักมุ่งเน้นไปที่สิ่งนี้ อย่างไรก็ตาม การแปลงสภาพขององค์ประกอบทางเคมีไม่สามารถทำได้จนกว่าจะมีความเข้าใจเกี่ยวกับฟิสิกส์นิวเคลียร์ในศตวรรษที่ 20 การสังเคราะห์ทองคำครั้งแรกดำเนินการโดยนักฟิสิกส์ชาวญี่ปุ่นฮันทาโร นางาโอกะซึ่งสังเคราะห์ทองคำจากปรอทในปี พ.ศ. 2467 โดยการทิ้งระเบิดด้วยนิวตรอน ทีมงานชาวอเมริกันที่ทำงานโดยปราศจากความรู้เกี่ยวกับการศึกษาก่อนหน้าของนากาโอกะ ได้ทำการทดลองแบบเดียวกันนี้ในปี พ.ศ. 2484 ซึ่งได้ผลเช่นเดียวกันและแสดงให้เห็นว่าไอโซโทปของทองคำเกิด จาก กัมมันตภาพรังสีทั้งหมด ในปี 1980 Glenn Seaborgได้แปลงบิสมัทหลายพันอะตอมให้เป็น ทองคำ ที่ห้องปฏิบัติการ Lawrence Berkeley ทองคำสามารถผลิตได้ในเครื่องปฏิกรณ์นิวเคลียร์ แต่การทำเช่นนั้นไม่สามารถทำได้จริงและจะมีราคาสูงกว่ามูลค่าของทองคำที่ผลิตได้ แม้ว่า ทองคำ จะเป็น โลหะที่มีตระกูลสูงที่สุดมันยังคงก่อตัวเป็นสารประกอบที่หลากหลายมากมาย สถานะออกซิเดชันของทองคำในสารประกอบมีตั้งแต่ −1 ถึง +5 แต่ Au(I) และ Au(III) มีอิทธิพลเหนือคุณสมบัติทางเคมีของทองคำ Au(I) เรียกว่า aurous ion เป็นสถานะออกซิเดชันที่พบบ่อยที่สุดกับลิแกนด์ ที่อ่อนนุ่ม เช่นไทโออีเทอร์ไทโอเลตและออร์กาโนฟอสฟีน โดยทั่วไปแล้วสารประกอบ Au(I) จะเป็นเส้นตรง ตัวอย่างที่ดีคือAu(CN)- 2